CHEMISCHE FORMEL
FACHINFORMATION
Handelsname Kamagra
Freiname Sildenafil Citrate
Wirkungsgruppe PDE-5-Hemmer
ATC-Code BE03
CAS-Nummer 139755-83-2
Rezeptpflichtig Ja
IUPAC-Name 1-{[3-(1-Methyl-7-oxo-3-propyl- 6,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)- 4-ethoxyphenyl]sulfonyl}- 4-methylpiperazin
Summenformel C22H30N6O4S
Was sind Potenzmittel Generika?

Wirken Potenzmittel Generika für Männer gut?

Da Krankheitskosten immer höher werden, sehen generische Arzneimittel attraktiver als je zuvor aus. Die Aussichten, dasselbe Medikament zu einem kleineren Preis zu erhalten, sind für jene Patienten oder Krankenkassen anziehend, die große Rechnungen für Arzneimittel haben. Die Ersparnis ist enorm: Der Patentschutz für Viagra lief 2013 aus, das war ein sehr teures Medikament, der Preis für generische Alternativen beträgt nur einen Bruchteil vom Preis des Originalmedikamentes. Preislich ist es besser, auf ein Generikum umzusteigen, zum Beispiel billige Kamagra Tabletten

Ärzte oder Apotheker sind in den meisten Fällen für einen Wechsel von der Marke auf ein Generikum verantwortlich.

Patienten sind über generische Arzneimittel häufig schlecht informiert. Falsche Vorstellungen sind nicht selten und variieren von Produktionsstandards ("sie haben eine schwache Wirkung") zu Wirksamkeit ("die Medikamente wirken nicht"). Hier setzen wir uns mit der Bewertung der generischen Medikamente auseinander. Im Besonderen betrachten wir den Begriff Bioäquivalenz, dessen Bestätigung für die Austauschbarkeit von verschiedenen Medikamenten ausschlaggebend ist.

Was ist ein Generikum?

Was ein generisches Medikament bedeutet, kann von Land zu Land varrieren und hängt sowohl von der medizinischen Praxis als auch von den Regulierungsanforderungen ab. Die gebräuchlichste Definition, die von der Weltgesundheitsorganisation verwendet wird, lautet: Ein Generikum ist ein pharmazeutisches Produkt, das mit dem Originalprodukt austauschbar ist, ohne Lizenz des Originalherstellers produziert und nach dem Patentablauf oder dem Ende der anderen exklusiven Rechte vermarktet wird.

Generika können auch "Multisource"-Produkte genannt werden. Oft können Sie den Freinamen des Medikamentes sehen, das sich auf den generischen oder patentfreien Namen bezieht. Dies kann zur Verwirrung unter Patienten führen, die ihr verschriebenes Medikament nur mit Markennamen kennen.

Aktive pharmazeutische Wirkstoffe

Um wissenschaftliche Grundlagen der Bewertung der generischen Medikamente zu verstehen, ist es notwendig, einige Grundbegriffe zu verstehen. Der erste wäre der aktive pharmazeutische Wirkstoff. In Viagra zum Beispiel heißt der aktive pharmazeutische Wirkstoff Sildenafil oder 1-{[3-(1-Methyl-7-oxo-3-propyl-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl}-4-methylpiperazin. Der aktive pharmazeutische Wirkstoff ist der Arzneistoff mit der gewünschten biologischen Wirkung. In einer Tablette kann es viele Inhaltsstoffe geben, aber der aktive pharmazeutische Wirkstoff ist die Komponente, an der wir interessiert sind. Gerade am aktiven Wirkstoff werden alle Untersuchungen durchgeführt. Die Tatsache, dass Medikamente einen aktiven pharmazeutischen Wirkstoff haben, ermöglicht die Vermarktung der Generika, weil wenn wir Generika vergleichen, ist der aktive pharmazeutische Wirkstoff derselbe. Betrachten wir hier zugleich pflanzliche Heilmittel. Eine einzige 100mg-Tablette mit einer Heilpflanze in unbearbeiteter Form kann Hunderte von verschiedenen Substanzen enthalten. Gibt es keinen bekannten aktiven phamazeutischen Wirkstoff oder keine standardisierte Wirksubstanz, können wir keinen Vergleich zwischen Marken durchführen oder annehmen, dass klinische Studien einer Marke für ein anderes Produkt relevant sind, denn wir haben keine Ahnung, welcher Inhaltsstoff eigentlich die Wirkung hat oder ob eine Alternative denselben Inhaltsstoff oder dieselbe Kombination von Inhaltsstoffen hat.

Bioverfügbarkeit

Die meisten Darreichungsformen (z.B. Tabletten oder Kapseln) sind entworfen, um den aktiven phamazeutischen Wirkstoff zum Wirkort zu bringen. Sofern es kein Medikament ist, das dirket auf die Schleimhaut der Verdauungstrakt wirkt, verlassen wir uns auf das Kreislaufsystem, das das Medikament zum Wirkort im Körper bringt. Die Bioverfügbarkeit bezieht sich auf die Menge des Medikamentes, das den Blutkreislauf nach der Einnahme erreicht. Die Bioverfügbarkeit wird nach zwei Kriterien bewertet: die Resorptionsrate und das Ausmaß der Resorption.

Dank der Untersuchung der physiologischen Wirkung des aktiven pharmazeutischen Wirkstoffes unter der Berücksichtigung des Konzentrations-Zeit-Profils können wir verstehen, ob es eine maximal verträgliche Konzentration gibt und ob es eine bestimmte Blutkonzentration gibt, bei der die Wirkung beginnt und endet (minimale Wirkkonzentration). Es gibt somit einen Zusammenhang zwischen der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma und der Menge desselben Arzneimittels am Wirkort im Körper. Daran lässt sich erkennen, wie das Arzneimittel hergestellt wird. Jede Dosis soll bezüglich der Wirkung berechenbar und verlässlich sein. Das heißt Standardmethoden der Produktion, die Anwendung von Füllstoffen, Verdünnungsmitteln und anderen Hilfsstoffen, so dass es keine oder nur geringe Unterschiede gibt. Zum Beispiel Kamagra Wirkung ist der von Viagra identisch. Beide Arzneimittel enthalten Sildenafil als Citrat.

Generika-Hersteller, die ein Medikament nach dem Patentende nachahmen wollen, haben ein paar Aufgaben. Erstens soll eine komplizierte chemische Struktur hergestellt werden, die der aktive pharmazeutische Wirkstoff darstellt. Zweitens soll es vorzugsweise in einer Darreichungsform herausgebracht werden, die dem patentierten Medikament ähnlich ist. Drittens soll das neue Generikum dasselbe Konzentrations-Zeit-Profil wie die Marke haben. Es soll bestätigt werden, dass zwei Produkte bioäquivalent sind.

Bioäquivalenz

Jetzt vergleichen wir ein Markenmedikament, dass seit Jahren im Markt ist, mit einem neuen Generikum. Grundlegend für den Vergleich ist Folgendes: Zwei Produkte gelten als äquivalent, wenn die Rate und das Ausmaß der Absorption des Generikums keinen deutlichen Unterschied von der Rate und dem Ausmaß der Absorption des Markenmedikamentes in derselben Dosis unter ähnlichen Versuchsbedingungen hat.

Es spielt keine Rolle, ob die Tabletten ähnlich aussehen oder verschiedene Füllstoffe haben. Keine klinischen Studien des Generikums sind notwendig. Das Wichtigste ist zu zeigen, dass der aktive pharmazeutische Wirkstoff dieselbe Rate und das Ausmaß der Absorption wie das Markenmedikament hat. Dann kann es behauptet werden, dass zwei Produkte bioäquivalent sind.

Stellen wir uns vor, dass wir Medikament A und Medikament B vergleichen wollen. Wir brauchen eine Gruppe von typischen, gesunden Erwachsenen unter Normbedingungen. Wir geben Medikament A einem Probanden, machen ein paar Blutproben und berechnen dann die Maximalkonzentration sowie die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve des Medikamentes im Blutplasma. Später, nachdem das Medikament aus dem Körper völlig ausgeleitet worden ist, wiederholen wir diesen Prozess mit demselben Probanden unter denselben Bedingungen mit Medikament B.

Es ist nicht ausgeschlossen, dass es geringe Unterschiede im Ausmaß der Absorption gibt. Sind dann diese zwei Medikamente bioäquivalent? Laut klinischer Statistik spielt ein geringer Unterschied bezüglich der Rate oder des Ausmaßes der Absorption keine Rolle. Die meisten Regulierungsbehörden auf der ganzen Welt beschlossen, dass eine 20%-ige Variation im Großen und Ganzen nicht klinisch bedeutend ist.

Zwei Versionen eines Medikamentes gelten im Allgemeinen als bioäquivalent, wenn die Maximalkonzentration und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve des Medikamentes im Blutplasma innerhalb von 80% und 125% liegen.

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration soll auch vergleichbar sein — es soll keinen deutlichen Unterschied zwischen verschiedenen Patienten geben.

Mythen und falsche Vorstellungen

Potenzmittel Generika werden nicht gleich wie Markenmedikamente hergestellt, Markenmedikamente werden nach besseren Verfahren hergestellt

Enthält die Darreichungsform denselben Wirkstoff mit demselben Konzentrations-Zeit-Profil, spielen geringe produktionstechnische Unterschiede keine Rolle für die pharmakologische Aktivität. Sowohl Generika als auch Marken sollen allen Qualitätsstandards entsprechen.

Biosimilars sind bioäquivalent

Biosimilars beziehen sich auf die Nachahmerprodukte von Antikörpern, Proteinen und anderen patentierten biologischen Arzneimitteln wie Wachstumshormone. Biologische Arzneimittel haben sehr große Moleküle mit einer komplizierten Struktur im Unterschied zu einfachen kleineren Molekülen in den meisten Tabletten oder Injektionen.

Ihre Komplexität bedeutet, dass eine einfache Auswertung der Bioäquivalenz nicht ausreichend sein kann, um die Wirkung des Arzneimittels vollständig zu beschreiben. Herstellungsverfahren können eine rekombinante DNA-Technologie umfassen und in lebenden Zellen stattfinden, was zu einer endgültigen Darreichungsform führt, die als der einzig definierte aktive pharmazeutische Wirkstoff nicht vollständig charakterisiert werden kann. Für einige in der Vergangenheit zugelassene biologische Arzneimittel gilt das Patent nicht mehr, und die Aufgabe, das Markenarzneimittel und das Generikum des biologischen Arzneimittels sowie die klinische Äquivalenz zu prüfen, wurde zur Aufgabe der Regulierungsbehörden. Wenn solche Medikamente nicht vollständig bioäquivalent sind, üben sie dann dieselbe Wirkung auf Patienten aus? Die Frage ist, ob sie klinisch und therapeutisch äquivalent sind? Allerdings ist ein detaillierter Vergleich erforderlich sowie klinische Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit, um zu zeigen, dass generische Versionen der biologischen Arzneimittel dieselbe Wirkung haben.

Studien zur Bioäquivalenz sind immer erforderlich, um die Austauschbarkeit zu bestätigen

Für manche Darreichungsformen können Studien zur Bioäquivalenz nicht geeignet oder unpraktisch sein, zum Beispiel Augentropfen. Diese Produkte werden am Wirkort verabreicht, sie beruhen nicht auf der systemischen Aufnahme. Es wäre in diesem Zusammenhang sinnvoll, die Äquivalenz beim Vergleich physikochemischer Eigenschaften wie pH-Werte, Viskosität und Osmolarität zu prüfen. Sind alle relevanten Parameter als vergleichbar bewertet, dann sind die Regulierungsbehörden der Meinung, dass generische Versionen allein nach diesen Parametern austauschbar sind.

Generika sollen nicht bei gesunden Probanden, sondern bei kranken Patienten getestet werden

Die Aufgabe des Bioäquivalenzvergleichs besteht darin, die Unterschiede zwischen zwei Medikamenten herauszufinden. Gesunde Probanden werden in den Bioäquivalenzstudien eingesetzt, um Patientenunterschiede zu kontrollieren, was bedeutet, dass jegliche Unterschiede der Bioverfügbarkeit nicht als Ergebnis der Patientenprobleme, sondern als Ergebnis der Probleme der Arzneimittelformulierung betrachtet werden sollen.

Um die Effekte der Arzneimittelformulierung zu isolieren, ist es notwendig, alles andere möglichst konstant zu halten. Sind die Formulierungen einheitlich, dann unterscheiden sich die Rate und das Ausmaß der Absorption nicht. Somit soll es keine Unterschiede in den pharmakologischen Effekten der Medikamente geben.

Ich kann überhaupt nicht Generika einnehmen

Originalhersteller wollen ihren Marktanteil nicht verlieren. Einige von ihnen beginnen mit der Produktion eines Generikums. Pfizer ist mit seinem Potenzmittel Viagra keine Ausnahme. Seit 2013 gibt es auch Sildenafil Generika von Pfizer. In diesem Fall ist das Generikum der Marke völlig identisch.

Es gibt keine Forderungen für Generika, dass sie dieselben Hilfsstoffe wie das Markenmedikament enthalten sollen. Deshalb sind allergische Reaktionen möglich. Die meisten Hilfsstoffe sind im Großen und Ganzen nicht aktiv, es wird aber angenommen, dass seriöse Allergien bei manchen Patienten selten erscheinen können. Allerdings können Beschwerden über die Unverträglichkeit ohne echte allergische Reaktion Nocebo-Effekte sein, deren negative Symptome von negativen Erwartungen des Patienten ausgelöst sind.

Bioäquivalenztests sind keine akzeptierte Bewertungsmethode?

Nicht nur Generika-Hersteller sollen Studien zur Bioäquivalenz durchführen. Die Inhaber des Patentes sollen dieselben Studien machen. Jegliche Veränderungen der Darreichungsform während der Entwicklung oder der Vermarktung des Produktes sollen auf die Bioäquivalenz getestet werden, um zu prüfen, dass diese Veränderungen keine signifikante Wirkung auf das Konzentrations-Zeit-Profil ausüben. Zum Beispiel wenn es sich um eine Kapsel in der klinischen Studie handelte und das Produkt schließlich in Tablettenform vertrieben wird, ist eine Bioäquivalenzstudie zum Vergleich der zwei Darreichungsformen notwendig.

Vor kurzem hat The Medical Letter einige Studien zur Bewertung der klinischen Effekte der Generika zusammengefasst:

  • Eine systematische Bewertung der 47 Studien, in denen Herzmedikamente verglichen wurden, zeigte, dass es keine Beweise gibt, dass Markenmedikamente besser sind.
  • In einer randomisierten Studie wurden Markenantibiotika und generische Antibiotika verglichen. Keine Unterschiede festgestellt.
  • Original und Potenzmittel Generika für Männer in derselben Darreichungsform haben keine Unterschiede.
  • Die FDA machte ihre eigene Bewertung der Protonenpumpenhemmer (z.B. Prilosec/ Losec). Alle 5 Generika entsprachen den Standards.
  • Der aktive pharmazeutische Wirkstoff Levothyroxin ist instabil, deshalb verschärfte die FDA vor kurzem die Produktionsstandards für alle Versionen.
  • Retrospektive Fall-Kontroll-Studien der Antiepileptika brachten einige Daten heraus, die davon zeugen, dass einige Generika nicht äquivalent sind.
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